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活研究简报*一类新型双杂环衍生物的合成及其杀菌活性陈悟，刘祖明，卿湘华，杨光富（华中师范大学农药化学研究所，武汉430079）2，4-三唑并，既可以用于医药，也可以用于农药。因此，近年来关于三唑并嘧啶类衍生物的合成及其生物活性的研究受到了人们的广泛关注二甲基-1，2，4三唑并嘧啶-2硫亚甲基）-5取代-1，3，4恶二唑反渗透装置，结果发现这类化合物对水稻纹枯病表现出优良的杀菌活性。为系统研究这两类化合物的结构与活性关系，本文继续合成了23种新化合物，以着重考察1，3，4恶二唑5-立苄硫基取代基对目标化合物的杀菌活性的影响。
合成路线如下（）：合成路线1实验部分1.1仪器与试剂Electrothermal数子溶点测定仪（温度计未经校正）；BRUKERAC-P200型核磁共振仪，以氘代二甲亚砜为溶剂，TMS为内标；MS用HP-超滤水设备5988A型质谱仪测定；元素分析由MT-3CHN元素分析仪测定；薄层层析硅胶GF25460型（青岛海洋化工厂）。所有试剂均为分析纯进口或国产试剂，使用前均经常规处理。中间体2巯基-5，7-二甲基-1，2，4-三唑并嘧啶1 2乙氧羰基亚甲硫基-5，7-二甲基-1，2，4-三唑并嘧啶3基金项目：国家自然科学基金（29802002，20172017），教育部骨干教师资助计划（GG-5）及武汉市青年科技晨光计划资助课题。
均参照5N6OC1Sq白色固体2结果与讨论目标化合物的合成是利用中间体4与取代苄基氯的亲核取代反应进行的。取代苄基氯的活性直接影响反应的时间及产品的收率。例如，中间体4与邻氯苄氯反应生成化合物5-）4的收率为24.3%，而与对氯苄氯反应生成化合物5-23的收率为93.0%，这可能是由于邻氯苄氯的空间位阻的缘故。
所有化合物的结构均经波谱及元素分析确证。
在目标化合物的1HNMR谱中，均可以观察到两个SCB的吸收峰以及5-7-立甲基、6-立CH的吸收峰。该类化合物的质谱图中，除化合物5-035~075-22和5-23可以观察到弱的分子离子峰外，其余化合物均未能观察到分子离子峰。列出了化合物5~03的质谱裂解机制。初步生测表明，所合成的化合物均表现出一定的除草和杀菌活性。例如，在1.0X 3浓度下，化合物5-22和5-23对油菜根生长的抑制活性分别为57%和77%，在5.0<10*4浓度下，对水稻纹枯病的抑制活性分别为92%和98%.进一步的生物活性测试及构效关系研究正在进行。
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